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黄芩甙的药理作用

作者:llc 发布时间：2010/10/6 阅读次数：2547 字体大小: 【小】【中】【大】

黄芩（Radix Scutellariae）是唇形科植物黄芩Scutellaria baicalensis Georgi (Lamiaceae)的干燥根，在我国分布极广，黑龙江、吉林、辽宁、河南、河北、山东、四川、云南、山西、陕西、甘肃和内蒙古等省均为产地。

黄芩首载于《神农本草经》，又名黄文、无芩等。黄芩味苦，性寒。功能泄实火，除湿热，解毒，止血，安胎，对多种细菌均有抑制作用，对流感病毒，皮肤真菌也有抑制作用，并有除热，解毒，镇静，降压，利胆，利尿，解除平滑肌痉挛，抑制肠管蠕动等作用。

一、黄芩甙有效成分的结构

黄芩含有丰富的黄酮类化合物。第一种从黄芩中分离出的黄酮类化合物是汉黄苓素（Wogonin），汉黄芩素在黄芩中含量很少，含量最丰富的是黄芩甙（baicalin）。黄芩甙可用50%乙醇提取，酸水解黄芩甙产生糖基和黄芩甙元（baicalein），黄芩甙在我国黄芩中的含量为12%-17%。

二、黄芩甙的药理作用

1、抗儿茶酚胺作用

对豚鼠离体主动脉、肺动脉、气管及右心房，黄芩甙可竞争性拮抗肾上腺素、去甲上腺素、多巴胺收缩豚鼠主动脉和肺动脉条的作用；拮抗异丙基肾上腺素舒张豚鼠气管和增加右心房自发频率的作用，不拮抗肾上腺素收缩豚鼠主动脉条的作用。说明黄芩甙对-受体、1及2受体均有阻断作用。而且只对含有儿茶酚胺结构的药物有拮抗作用。临床上黄芩、黄芩甙及其制剂的降压、减慢心率、镇静和增强肠管运动的作用，可能与黄芩甙阻断儿茶酚胺类物质受体的作用有关。

2、抗炎作用

花生四烯酸的代谢产物在免疫细胞主要是前列腺素E2（PGE2）和血栓素B2（TXB2）、PGE2和TXB2的合成及环加氧酶的催化作用有关。黄芩甙对刺激剂钙离子载体A23187诱导大鼠腹腔巨噬细胞PGE2的合成有抑制作用，表明黄芩甙抗炎作用可能也是通过类似的机理。

3、抑制醛糖还原酶（AR）的作用

AR催化葡萄糖转弯为山梨醇的增加是多种糖尿病慢性并发症发病的主要机理之一，能否降低组织中山梨醇含量已成为判断AR抑制有无疗效的主要标志。黄芩甙能显著降低糖尿病大鼠红细胞中山梨醇水平，表明黄芩甙有AR抑制作用，有可能用于糖尿病慢性并发症的防治。

4、抑制乙型肝炎病毒（HBV）抗原的作用

HBV抗原的体外活性抑制试验表明，黄芩甙对HBV的三种抗原（乙型肝炎表面抗原、乙型肝炎病毒的e抗原、乙型肝炎病毒的核心抗原）有较显著的抑制作用。

5、抑制艾滋病毒HIV感染

体外研究表明黄芩甙能抑HIV-1病毒的感染与复制。

三、黄芩甙--金属络合物的药理作用

近来人们开始从分子水平上研究机体内金属酶等活性物质的结构及作用机理，以及微量金属在体内的作用，从而阐明某些疾病的发病原理和发现有效的治疗方法。由于黄芩甙结构的特殊性（5-羟基，4-羰基取代），它能和金属离子产生强烈的合作用，其络合物可能会影响某些酶的活性，黄芩甙-金属络合物的药理作用也有不少报道。

1、对脂加氧酶的抑制作用

黄芩甙锌对致敏豚鼠离体肺释放反应慢反应物质（SRN-A）的抑制作用强于黄芩甙单体。黄芩甙对哮喘有效可能是由于体内的锌、铁两离子竞争性与黄芩甙螯合，从而抑制SPS-A的释放。另外，黄芩甙锌对小鼠皮肤被动过敏模型也具抑制作用，即具有抑制Ⅰ型变态反应作用，效果亦比黄芩甙好，可能是由于黄芩甙形成络合物后，增强了它抑制脂加氧酶的作用。黄芩甙锌将是治疗过敏性支气管哮喘的一种很有希望的新药。

2、对免疫功能的影响

黄芩甙锌能明显促进小鼠腹腔巨噬细胞的吞噬功能，显著提高血清中溶菌酶的含量，增强红细胞C3b受体酵母花环率，且作用均强于黄芩甙。所以黄芩甙锌不仅具有抑制Ⅰ型变态反应作用，而且对小鼠非特异性免疫和红细胞免疫系统功能有较好的增强作用，其药效强于黄芩甙。

3、抗炎作用

黄芩甙具有抗炎、抗变态反应和免疫调节作用，黄芩甙锌的作用比黄芩甙强，黄芩甙铜也有抗变态，抗过敏等作用。

四、黄芩甙及其铜锌络合物对羟基自由基的清除作用

利用DMPO捕捉Fenton反应产生羟基自由基，黄芩甙对这一体系产生的羟基自由基明显的清除作用，在1.8靘ol/L浓度，清除率可达30%。黄芩甙铜清除羟基自由基的能力与黄芩甙类似，黄芩甙清除羟基自由基的能力明显大于黄芩甙。它们清除50%羟基自由基的浓度分别为：黄芩甙7.8靘ol/L，黄芩甙铜8.0靘ol/L，黄芩甙锌1.0靘ol/L。

五、黄芩甙及其铜锌络合物对超氧阴离子自由基的清除作用

采用黄嘌呤/黄嘌呤氧化酶体系产生超氧阴离子自由基，利用化学发光技术测量该体系产生的超氧阴离子自由基。结果表明黄芩甙及其铜锌络合物对这一体系产生的超氧阴离子自由基有很强的清除作用。为了排除它们对黄嘌呤氧化酶的抑制作用而不是对氧自由基的清除作用，利用紫外分光光度计法测量了它们对黄嘌呤/黄嘌呤氧化酶瓜产生尿酸的影响，发现黄芩甙和黄芩甙锌络合物对黄嘌呤氧化酶活性没有影响，而黄芩甙铜络合物对黄嘌呤氧化酶有非常强的抑制作用。

因此改用光照核黄素体系产生超氧阴离子自由基，用DMPO捕捉这一体系产生的超氧阴离子自由基，这三种物质都不同程度清除了该体系产生的超氧阴离子自由基，其中黄芩甙铜络合物清除能力最强，黄芩甙锌次之，黄芩甙最弱。锌离子对该体系产生的超氧阴离子自由基没有影响，铜离子可使该体系产生的超氧阴离子自由基转化成羟基自由基。

六、黄芩甙与超氧阴离子自由基的反应速率常数

因为DMPO-OOH的寿命很短（t1/2=90秒），用自旋捕集技术难以测定黄芩甙与超氧阴离子自由基的反应速率常数。根据黄芩甙与高铁细胞色素C竞争O2-，可以测量黄芩甙与超氧阴离子自由基的反应速率常数。

黄嘌呤（X）/黄嘌呤氧化酶（XO）体系可定量产生超氧阴离子自由基，氧化型细胞色素C（f.c)可被超氧阴离子自由基还原，还原型细胞色素C（r.f.c)在550nm处有最大吸收，E=20（mmol/L)-1cm-1。通过检测550nm处的光吸收可确定体系中超氧阴离子自由基的浓度。在黄芩甙存在时，由于一部分超氧阴离子自由基与黄芩甙反应，使其对细胞色素C的还原能力减少，因此550nm处光吸收的大小反映了黄芩甙与超氧阴离子自由基反应能力。

为消除黄嘌呤/黄嘌呤氧化酶体系中存在的铁离子及其反应产生的过氧化氢对超氧阴离子自由基的影响，实验时向体系加入一定量的过氧化氢酶，同时为提高灵敏度，预先将黄嘌呤/黄嘌呤氧化酶溶液在25℃温育10分钟，使超氧阴离子自由基产生速率稳定。加入细胞色素c以后，稳定态的超氧阴离子自由基迅速还原。设无黄芩甙时550nm处光吸收改变为，加入黄芩甙后光吸收改变为A'550，则：

V1/vi=A550/A'550

以V1/vi对CB/Cf.c作图，从所得到直线斜率及ko2-·/f.c=1.6×105(mol/L)-1s-1可得黄芩甙与超氧阴离子自由基反应速度常数为KB/O2-·=3.2×106(mol/L)-1s-1。

七、黄芩甙及其铜锌络合物对血红蛋白氧化损伤的保护作用

从新鲜血液制备的血红蛋白在543nm和577nm处各有一个吸收（前者为血红蛋白的饬矗笳呶斓鞍椎尼链）。当加入核黄素/EDTA后光吸收没有任何改变，随光照的时间的延长，543nm和577nm处的吸收逐渐下降，同时在630nm处出现一个新的吸收峰，并且随光照时间延长而增加，这说明此体系中氧化血红蛋白转化成了高铁血红蛋白。

利用这一体系可以检测黄芩甙对光照核黄素产生氧自由基对血红蛋白损伤的保护作用。表1给出了黄芩甙及其铜锌络合物和SOD对血戏蛋白转化为高铁血红蛋白抑制率。可以看出，黄芩甙及其铜锌络合物，不论是0.1mmol/L或0.5mmol/L的浓度，黄芩甙铜络合物的抑制率最高，黄芩甙的抑制率最低，由此可见黄芩甙铜锌络合物比黄芩甙本身保护血红蛋白的能力更强。

表1 黄芩甙及其铜锌络合物对光照核黄素引起血红蛋白损伤的保护作用

药物

剂量

光吸收

抑制率（%）

黄芩甙

0.1mmol/L

0.70±0.02

9.5

0.5mmol/L

0.85±0.04

45.2

黄芩甙铜

0.1mmol/L

0.89±0.01

33.3

0.5mmol/L

0.90±0.03

57.1

黄芩甙锌

0.1mmol/L

0.76±0.01

23.8

0.5mmol/L

0.89±0.02

54.8

SOD

5U/ml

0.80±0.02

33.8

30U/ml

1.01±0.03

83.3

来源：功能食品配料网

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